在本研究中介绍了一种大规模的两步串联技术,反应在Phoenix II.系统中进行,该系统配备了液体泵、背压调节器,并且在还原步骤中使用H-Genie® II作为氢气源。该设置能够执行涉及液体或气液混合物的高温高压反应,并具有较高的通量速率。

在当今的有机合成反应中,保护基团有着相当重要的作用。苯甲基,氨基甲酸酯和苄氧甲酰基都是蕞常用的保护基团,在反应中常常用来保护醇,羧酸和氨等基团。苯甲基和氨基甲酸酯基团一般是在高温条件下通过加氢催化的方式去除。H-Cube®连续流动氢化反应系统可以在使用10%的Pd/C催化剂的条件下非常高效地将氨,酸和醇中的苯甲基轻松去除。

H-CubePro™连续流动氢化反应系统/氢化仪内置两个电解水装置,氢气的量可达到60ml/min。现在采用70mm的催化剂柱,反应物的浓度可做到2M。可在任何一个压力水平下更好的在0-60ml/min范围内控制氢气的量。  更宽的温度范围   现在温度的变化范围为10-150℃,代替了原来的25-100℃,提供了更好的低温反应的选择性以及实现比较困难的反应的高温反应。  

通过高效的微波辅助加热进行串联反应,先进行氮-硫酰基化的转移后进行硫酯交换,从而制备硫酯化修饰的糖肽。通过固相合成技术(SPPS)合成一条在碳端含有巯甲基脯氨酸的多肽,并且在微波辐射下用3-巯基丙酸(MPA)水溶液进行硫酯交换。在25个氨基酸长的硫酯化糖肽的合成中,成功的应用了该硫酯交换反应,然后用硫酯的缩合方法合成了一条61个氨基酸长的糖肽。

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